Anastrazol - ratiopharma 1mg ( ARIMIDEX ) RatioPharm

Leírás

Az ARIMIDEX (anasztrozol) tabletta belsőleges alkalmazásra 1 mg anasztrozolt, egy nem-szteroid aromatáz gátlót tartalmaz. Kémiai leírása szerint 1,3-Benzol-di-diacetonitril, a, a, a, a', a'-tetrametil-5-(1H-1,2,4-triazol-1-il-metil). Molekulaformulája C17H19N5

Az anasztrozol törtfehér por, molekulatömege 293,4. Az anasztrozol mérsékelt vizes oldhatósággal rendelkezik (0,5 mg/ml 25°C-on); az oldhatóság a fiziológiás tartományban független a pH-tól. Az anasztrozol jól oldódik metanolban, acetonban, etanolban és tetrahidrofuránban, és nagyon jól oldódik acetonitrilben.

Minden tabletta inaktív összetevőként laktózt, magnézium-sztearátot, hidroxipropil-metilcellulózt, polietilénglikolt, povidon, nátrium-keményítő-glikolátot és titán-dioxidot tartalmaz.

Az anasztrozol egy ösztrogénellenes gyógyszer, amelyet a nők előrehaladott emlőrákjának kezelésére fejlesztettek ki. Konkrétan ez a szer az első a harmadik generációs szelektív orális aromatázgátlók újabb osztályában. Az aromatáz enzim blokkolásával hat, és ezt követően gátolja az ösztrogén termelődését a szervezetben. Mivel az emlőrák számos formáját az ösztrogén serkenti, e hormon szintjének csökkentése a szervezetben késleltetheti a betegség előrehaladását. Ez a tamoxifen-citrát (Nolvadex) alapvető felhasználási módja is, azzal a különbséggel, hogy a nolvadex az ösztrogénnek a receptoron való hatását blokkolja, nem pedig a tényleges endogén termelését. Az anasztrozol hatása igen jelentős lehet, napi 1 mg-os adaggal a kezelt betegeknél 80%-nél nagyobb ösztrogénszuppresszió produkálására képes. Mivel ez a gyógyszer erőteljes hatást gyakorol a hormonszintekre, általában csak a menopauza utáni nőknek írják fel. Az anasztrozolt a Zeneca Pharmaceuticals fejlesztette ki, és 1995 végén engedélyezték az Egyesült Államokban. A gyógyszert a posztmenopauzában lévő női betegek operálható emlőrákjának új kiegészítő kezelésére fejlesztették ki, az orvostudománynak egy olyan területére, ahol már régóta használták a nolvadexet. Jelentős dátumra volt szükség ahhoz, hogy a felírási tendenciákat egy ilyen bevett gyógyszeres kezeléstől el lehessen téríteni.

 A leggyakrabban Arimidexnek nevezett anyag egy valódi aromatázgátló, amely a szervezetben lévő aromatáz enzim blokkolásával működik, így korlátozva az ösztrogén felhalmozódásának mennyiségét. Ez a vegyület nyilvánvaló előnyökkel jár az aromatizáló szteroidokat, például tesztoszteront használó testépítők számára. Ezek az egyének szembesülhetnek az ösztrogénnel kapcsolatos mellékhatásokkal, mint például a vízpuffadás és a "gyno", de az Arimidex szedésével a ciklus alatt nagymértékben csökken az esélye ezen mellékhatások bármelyikének. Az elvégzett vizsgálatok szerint az Arimidex nagyjából 50%-rel csökkenti az ösztrogént a szervezetben. Ez egy jó egyensúly a testépítők számára , mert némi ösztrogénre van szükség ahhoz, hogy a szedett szteroidok teljes anabolikus előnyeit el lehessen érni. Ezek az eredmények jellemzően ugyanolyanok napi 0,5 mg-os adagolással, mint napi 1 mg-os adagolással, ami azt jelenti, hogy a legtöbb esetben napi fél tabletta elegendő lesz az ösztrogénszabályozáshoz a ciklus során. Általában az Arimidexet használó testépítők a ciklusuk megkezdésének napján kezdik el szedni, és a szteroid beadás teljes időtartama alatt szedik. Fontos kiemelni az Arimidex azon képességét is, hogy növeli a tesztoszteronszintet a szervezetben. Egyes tanulmányok kimutatták, hogy a természetes tesztoszteronszintek akár 60% mértékben is megemelkedtek az anyag 7 napos használata után. Emiatt a testépítők rendkívül hatékonynak találják ezt a gyógyszert a PCT során, ahol a lehető legnagyobb mértékben próbálják megemelni a természetes szintet, hogy elkerüljék a ciklus utáni "összeomlást".

 Amikor az anabolikus/androgén szteroidok használatának ösztrogén mellékhatásainak enyhítésére használják, a férfi sportolók és testépítők általában napi .5 mg és 1 mg anasztrozol közötti adagot szednek. Bizonyos esetekben egy fél tabletta kétnaponta történő bevétele elegendő az ösztrogén felhalmozódásának mérsékléséhez. Könnyen aromatizáló androgénekkel, például metandrosztenolonnal vagy tesztoszteronnal együtt alkalmazva a gynecomastia és a vízvisszatartás gyakran hatékonyan gátolható. Ezenkívül az anasztrozol alkalmazása csökkentheti a zsírtömeget, ami szintén az ösztrogénszinthez köthető. Az eredmény az izmok és a fizikum keményebb és sokkal határozottabb megjelenése lehet, ami miatt ez a szer fogyókúra és vágás céljából is érdekes lehet.